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albuterol Descripción albuterol tabletas de albuterol contienen sulfato de albuterol, USP, la forma racémica de albuterol y un relativamente selectivo beta2-adrenérgico broncodilatador. sulfato de albuterol tiene el nombre químico y alfa; 1 - [(terc butilamino) metil] -4-hidroxi-m - xylene - y alfa;, y alfa; '- sulfato de diol (2: 1) (sal) y la siguiente fórmula estructural: sulfato de Albuterol tiene un peso molecular de 576.71 y la fórmula molecular es (C 13 H 21 NO 3) 2 & bull; H 2 SO 4. sulfato de albuterol es un polvo blanco o casi blanco, muy soluble en agua y ligeramente soluble en etanol. El nombre recomendado Organización Mundial de la Salud para la base de albuterol es el salbutamol. Cada comprimido Albuterol para administración oral contiene 2 o 4 mg de Albuterol como 2,4 o 4,8 mg de sulfato de albuterol, respectivamente. Cada comprimido contiene también los siguientes ingredientes inactivos: lactosa (hidratados), estearato de magnesio, pregelatinizado (maíz) almidón y lauril sulfato de sodio. Albuterol - Farmacología Clínica Los estudios in vitro e in vivo estudios farmacológicos han demostrado que Albuterol tiene un efecto preferencial en beta 2-adrenérgicos en comparación con isoproterenol. Si bien se reconoce que el beta 2-adrenérgicos son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, los datos indican que existe una población de receptores beta 2 en el corazón humano existente en una concentración entre 10% y 50%. No se ha establecido la función precisa de estos receptores (ver Advertencias). Los efectos farmacológicos de fármacos agonistas beta-adrenérgicos, incluyendo albuterol, son al menos en parte atribuible a la estimulación a través de receptores beta-adrenérgicos de la adenil ciclasa intracelular, la enzima que cataliza la conversión de trifosfato de adenosina (ATP) a-cíclico 3 ', 5 '- monofosfato de adenosina (AMP cíclico). Aumento de los niveles de AMP cíclico se asocian con la relajación del músculo liso bronquial y la inhibición de la liberación de mediadores de la hipersensibilidad inmediata a partir de células, especialmente de los mastocitos. Albuterol se ha demostrado en los ensayos clínicos más controladas para tener más efecto sobre el tracto respiratorio, en forma de bronquial relajación del músculo liso, de isoproterenol a dosis comparables mientras que produce menos efectos cardiovasculares. Albuterol está ya actuando de isoproterenol en la mayoría de los pacientes por cualquier vía de administración, ya que no es un sustrato para los procesos de absorción celular de catecolaminas ni para la catecol O metil transferasa. preclínica estudios por vía intravenosa en ratas con sulfato de albuterol han demostrado que Albuterol atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones cerebrales que ascienden a aproximadamente el 5% de las concentraciones plasmáticas. En las estructuras fuera de la barrera hematoencefálica (pineal y la glándula pituitaria), se encontraron concentraciones de albuterol para ser 100 veces superiores a las de todo el cerebro. Los estudios en animales de laboratorio (mini cerdos, roedores y perros) han demostrado la aparición de arritmias cardiacas y muerte súbita (con evidencia histológica de necrosis miocárdica) cuando los beta-agonistas y metilxantinas se administran simultáneamente. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. farmacocinética Albuterol se absorbe rápidamente tras la administración oral de un comprimido Albuterol 4 mg en voluntarios normales. Las concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 18 ng / ml de Albuterol se logran dentro de 2 horas, y el fármaco se elimina con una vida media de aproximadamente 5 horas. En otros estudios, el análisis de muestras de orina de pacientes que recibieron 8 mg de Albuterol tritiada por vía oral mostró que 76% de la dosis se excretó más de 3 días, con la mayoría de la dosis se excreta en las primeras 24 horas. El sesenta por ciento de esta radiactividad se demostró que era el metabolito. Las heces recogidas durante este período contenían 4% de la dosis administrada. Ensayos clínicos En los ensayos clínicos controlados en pacientes con asma, el inicio de la mejoría de la función pulmonar, medida por la tasa de flujo espiratorio medio máximo (MMEF), estaba dentro de los 30 minutos después de una dosis de tabletas de albuterol, con una mejoría máxima que se presenta entre 2 y 3 horas. En los ensayos clínicos controlados en los que se realizaron las mediciones durante 6 horas, una mejoría clínicamente significativa (definida como el mantenimiento de un 15% o más aumento en el volumen espiratorio forzado en 1 segundo [FEV 1] y un aumento del 20% o más en MMEF sobre los valores basales) se observó en 60% de los pacientes a las 4 horas y en 40% a los 6 horas. En otra de dosis única, los ensayos clínicos controlados, se observó una mejoría clínicamente significativa en al menos 40% de los pacientes a las 8 horas. Sin disminución de la eficacia de las pastillas de albuterol se informó en los pacientes que recibieron el tratamiento a largo plazo con el fármaco en estudios no controlados por períodos de hasta 6 meses. Indicaciones y uso de albuterol tabletas de albuterol están indicados para el alivio del broncoespasmo en adultos y niños de 6 años de edad y mayores con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias. raros casos de urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo y edema orofaríngeo se han reportado después del uso de albuterol. Además, Albuterol, como otros agentes simpaticomiméticos, puede causar reacciones adversas tales como la hipertensión, angina de pecho, vómito, vértigo, estimulación del sistema nervioso central, sabor inusual, y el secado o la irritación de la orofaringe. Las reacciones son generalmente de naturaleza transitoria, y por lo general no es necesario interrumpir el tratamiento con tabletas de albuterol. En casos seleccionados, sin embargo, la dosis puede ser reducida temporalmente; después de la reacción se ha calmado, la dosis debe aumentarse en pequeños incrementos de la dosis óptima. La sobredosis Los síntomas esperados por la sobredosis son las de una excesiva estimulación beta-adrenérgico y / o aparición o la exageración de alguno de los síntomas enumerados en reacciones adversas, por ejemplo, convulsiones, angina de pecho, hipertensión o hipotensión, taquicardia, con velocidades de hasta 200 latidos / min, arritmias, nerviosismo, dolor de cabeza, temblor, sequedad de boca, palpitaciones, náuseas, mareos, fatiga, malestar y falta de sueño. La hipopotasemia también puede ocurrir. Como con todos los medicamentos simpaticomiméticos, paro cardíaco e incluso la muerte pueden estar asociados con el abuso de tabletas de albuterol. El tratamiento consiste en la suspensión de las tabletas de albuterol, junto con el uso juicioso therapy. The sintomático apropiado de un bloqueador de los receptores beta cardioselectivos puede considerar, teniendo en cuenta que dicho medicamento puede producir broncoespasmo. No hay pruebas suficientes para determinar si la diálisis es beneficioso para la sobredosis de pastillas de albuterol. La mediana de la dosis letal oral de albuterol sulfato en ratones es superior a 2000 mg / kg (aproximadamente 250 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para adultos sobre una base de mg / m2, o, aproximadamente 200 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para los niños sobre una base de mg / m2). En ratas maduras, la subcutánea (sc) dosis letal media de sulfato de albuterol es de aproximadamente 450 mg / kg (aproximadamente 110 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para adultos sobre una base de mg / m2, o, aproximadamente 90 veces la dosis máxima diaria recomendada dosis oral para los niños en una base de mg / m2). En pequeñas ratas jóvenes, la dosis letal media subcutánea es de aproximadamente 2000 mg / kg (aproximadamente 500 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para adultos sobre una base de mg / m2, o, aproximadamente 400 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para los niños de una base de mg / m2). Albuterol Dosis y Administración Las siguientes dosis de tabletas de albuterol se expresan en términos de base de Albuterol. La dosis habitual Adultos y niños de más de 12 años de edad La dosis inicial habitual para adultos y niños mayores de 12 años es de 2 o 4 mg tres o cuatro veces al día. Niños de 6 a 12 años de edad La dosis inicial habitual para niños de 6 a 12 años de edad es de 2 mg tres o cuatro veces al día. El ajuste de dosis Adultos y niños de más de 12 años de edad Para adultos y niños mayores de 12 años, una dosis por encima de 4 mg cuatro veces al día debe utilizarse sólo cuando el paciente no responde. Si una respuesta favorable no se produce con la dosis inicial de 4 mg, que debe incrementarse con precaución por etapas hasta un máximo de 8 mg cuatro veces al día según la tolerancia. Niños de 6 a 12 años de edad que no responden a la inicial A partir de la dosis de 2 mg cuatro veces al día Para niños de 6 a 12 años de edad que no responden a la dosis de partida inicial de 2 mg cuatro veces al día, la dosis puede aumentarse con cautela por etapas, pero que no exceda los 24 mg / día (administrados en dosis divididas). Los pacientes de edad avanzada y aquellos sensibles a estimuladores beta-adrenérgicos Se recomienda una dosis inicial de 2 mg tres o cuatro veces al día para pacientes de edad avanzada y para aquellos con un historial de sensibilidad inusual a los estimuladores beta-adrenérgicos. Si no se obtiene la broncodilatación adecuada, la dosis puede aumentarse gradualmente hasta un máximo de 8 mg tres o cuatro veces al día. La dosis total diaria no debe exceder de 32 mg en adultos y niños mayores de 12 años. CÓMO SUMINISTRADO: Las tabletas de albuterol, USP, contienen sulfato de albuterol equivalente a 2 mg o 4 mg de albuterol. Las tabletas que contienen sulfato de albuterol equivalente a 2 mg de albuterol son de color blanco, marcado, comprimidos redondos grabados con M255 en el lado de la ranura. Están disponibles como sigue: NDC 51079-657-20 y ndash; paquetes de ampolla de dosis unitarias de 100 tarjetas (10 de 10 comprimidos cada uno). Las tabletas que contienen sulfato de albuterol equivalente a 4 mg de albuterol son de color blanco, marcado, comprimidos redondos grabados con M572 en el lado de la ranura. Están disponibles como sigue: NDC 51079-658-20 y ndash; paquetes de ampolla de dosis unitarias de 100 tarjetas (10 de 10 comprimidos cada uno). Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F). [Véase USP controlada la temperatura ambiente.] Proteger de la luz. Fabricado por: Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown, WV 26505 U. S.A. Distribuido por: Mylan Inc. Institucional Rockford, IL 61103 U. S.A. PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 2 mg Las tabletas de albuterol, USP 2 mg 100 Tablets (10 x 10) Cada comprimido contiene: sulfato de albuterol, USP 2,4 mg equivalentes a 2 mg de albuterol. Dosis usual para adultos: Ver prospecto de información anexo. Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F). [Véase USP controlada la temperatura ambiente.] Proteger de la luz. Fabricado por: Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown, WV 26505 U. S.A. Empaquetado y distribuido por: Mylan Inc. Institucional Rockford, IL 61103 U. S.A. Este paquete de dosis unitaria no es a prueba de niños. Exclusivamente para uso institucional. Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Este contenedor proporciona resistencia a la luz. Ver ventana de número de lote y fecha de caducidad. PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 4 mg Las tabletas de albuterol, USP 4 mg 100 Tablets (10 x 10) Cada comprimido contiene: sulfato de albuterol, USP 4,8 mg equivalente a 4 mg de albuterol. Dosis usual para adultos: Ver prospecto de información anexo. Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F). [Véase USP controlada la temperatura ambiente.] Proteger de la luz. Fabricado por: Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown, WV 26505 U. S.A. Empaquetado y distribuido por: Mylan Inc. Institucional Rockford, IL 61103 U. S.A. Este paquete de dosis unitaria no es a prueba de niños. Exclusivamente para uso institucional. Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Este contenedor proporciona resistencia a la luz. Ver ventana de número de lote y fecha de caducidad.
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